MCC950 (sodium) ,98%

中文名称：

MCC950 (sodium)

CAS号：256373-96-3
中文别名：N-[[(1,2,3,5,6,7-六氢-S-引达省-4-基)氨基]羰基]-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-呋喃磺酰胺单钠盐
英文名称：CRID3 sodium salt
英文别名：CRID3 sodium salt;MCC950(CP-456773) sodium;CP456773 sodium;CP-456773 sodium;CRID-3 sodium salt;MCC-950 sodium;CRID3;Cytokine release inhibitory drug 3;MCC950;N-[[(1,2,3,5,6,7-Hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-furansulfonamide sodium salt;MCC950 (sodium);MCC950 sodium;MCC950 sodium salt;AOB6854;MCC 950;BCP16648;s7809;AK547693;sodium;1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-ylcarbamoyl-[4-(2-hydroxypropan-2-yl)
EINEC:
分子式：C20H23N2NAO5S
分子量：426.46

MCC950 是一种有效的选择性小分子 NLRP3 抑制剂。 MCC950 在纳摩尔浓度下阻断经典和非经典 NLRP3 激活。 MCC950 特异性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。 MCC950 减少体内白细胞介素-1p (IL-1β) 的产生并减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的严重程度，EAE 是一种多发性硬化症的疾病模型。此外，MCC950 治疗可挽救 CAPS 小鼠模型中的新生儿致死率，并且在 Muckle-Wells 综合征患者的离体样本中具有活性。因此，MCC950 是一种潜在的治疗 NLRP3 相关综合征（包括自身炎症和自身免疫性疾病）的药物，也是进一步研究 NLRP3 炎性体在人类健康和疾病中的作用的工具。

MCC950 在 BMDM 中的半数最大抑制浓度 (IC50) 约为 7.5 nM，而在 HMDM 中具有相似的抑制能力 (IC50 = 8.1纳米）。细胞首先用 LPS 引发，然后用 MCC950 预处理，最后用 NLRP3 刺激物 ATP 刺激。用纳摩尔浓度的 MCC950 处理细胞会剂量依赖性地抑制 BMDM、HMDM 和 PBMC 中 IL-1β 的释放。

小鼠在腹腔注射前一小时用 MCC950 进行预处理。注射 LPS 并在两小时后进行评估。用 MCC950 预处理降低了 IL-1β 和 IL-6 的血清浓度，同时没有显着降低 TNF-α 的量，表明 MCC950 在体内具有活性。此外，用 NLRP3 炎性体抑制剂 MCC950 治疗 db/db 小鼠改善了焦虑和抑郁样行为以及认知功能障碍，并逆转了海马中增加的 NLRP3、ASC 和 IL-1β 表达水平和 caspase-1 活性。此外，MCC950 治疗显着改善了 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。
溶解度 ≥ 21.45 mg/mL in DMSO, ≥ 100 mg/mL in Water with gentle warming, ≥ 43 mg/mL in EtOH 
储存条件 Store at -20°C
General tips For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request