ML385
分子式：C29H25N3O4S分子量：511.59
简介：ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。
物理性状及指标：
外观：粉末
溶解性：H2O：Insoluble；Ethanol：Insoluble；DMSO:74mg/mL(144.65mM)
含量：≥98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性 ：ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。
体外研究：
ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2Chemicalbook获得功能。
体内研究：
在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30mg/kg）半衰期为2.82h。ML385可减轻胰腺损伤。
分子式：C29H25N3O4S分子量：511.59
简介：ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。
物理性状及指标：
外观：粉末
溶解性：H2O：Insoluble；Ethanol：Insoluble；DMSO:74mg/mL(144.65mM)
含量：≥98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性 ：ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。
体外研究：
ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2Chemicalbook获得功能。
体内研究：
在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30mg/kg）半衰期为2.82h。ML385可减轻胰腺损伤。
搜索质检报告(COA)
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ML-385
ML385;ML-385;N-[4-[2,3-Dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1H-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-1,3-benzodioxole-5-acetamide;SMR000173724;2-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(5-methyl-4-(1-(2-methylbenzoyl)indolin-5-yl)thiazol-2-yl)acetamide;2-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-N-{5-methyl-4-[1-(2-methyl-benzoyl)-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-thiazol-2-yl}-acetamide;MLS000559305;MLS003909218;GTPL10154;BCP30638;ML 385;ML 385; ML38;s8790;compound 2 [;2-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-N-[5-methyl-4-[1-(2-methylbenzoyl)-2,3-dihydroindol-5-yl]-1,3-thiazol-2-yl]
